DNA的复制实际上就是DNA指导下的DNA合成过程，必须有DNA作为复制的模板，新合成DNA的特异性完全取决于模板DNA，二磷酸核苷酸（dATP，dGTP，dCTP，dTTP）是合成原料，细胞内还有许多酶和蛋白质参与DNA的复制，拓扑异构酶就是其中重要的一种。在拓扑异构酶参与前，必须有螺旋酶（Helicase）促使DNA在复制叉处打开双螺旋链，沿复制叉方向向前推进产生一段单链区，接着由单链DNA结合蛋白（SSBP）与之结合，使其呈伸展状态，没有弯曲和结节，有利于单链DNA作为模板。再下一步就是DNA拓扑异构酶的作用。接着还有引物酶（Primase）和RNA聚合酶（RNA Polymerase）参与完成。
DNA拓扑异构酶为催化DNA拓扑异构体相互转变的酶的总称。通过切断DNA的1条或2条链中的磷酸二酯键，然后重新缠绕和封口来改变DNA连环数。DNA在细胞内往往以超螺旋状态存在，DNA拓扑异构酶催化同一DNA分子不同超螺旋状态之间的转变。DNA拓扑异构酶可分为两类：拓扑异构酶Ⅰ的作用是暂时切断一条DNA链，形成酶-DNA共价中间物而使超螺旋DNA松弛化，然后再将切断的单链DNA连接起来，而不需要任何辅助因子。拓扑异构酶Ⅱ能将负超螺旋引入DNA分子，该酶能暂时性地切断和重新连接双链DNA，所以也称为DNA促旋酶。DNA拓扑异构酶在DNA的复制、转录、重组以及在形成正确的染色体结构、染色体分离和浓缩中发挥重要作用。由于拓扑异构酶促使肿瘤细胞的增殖，在肿瘤细胞中扮演耐药的角色，使拓扑异构酶可作为重要的TM。
拓扑异构酶抑制药已成为抗肿瘤药物研究开发最重要的靶点之一。首个拓扑异构酶Ⅰ抑制药——拓扑替康（Topotecan，TPT）已应用于临床，此药是一种新型喜树碱半合成衍生物，它对多种肿瘤，如非小细胞肺癌、肝癌、胃癌、血液病、淋巴瘤等均有治疗作用。
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