又名丁苯哌丁醇、叔哌丁醇、司立泰。
【药理作用与用途】
1.基本作用与用途 本品选择性地阻断组胺H1受体。具有良好的抗组胺作用。无镇静及抗毒蕈碱样胆碱作用。其作用起效较阿司咪唑快,持续时间比阿司咪唑短。口服后吸收迅速、良好。2h后血药浓度达峰值。与血浆蛋白质结合率为97%。本品不易通过血-脑脊液屏障。大部分经肝代谢,主要代谢产物有二,一为羧酸衍生物,仍具抗组胺药理活性;二为吡啶-伯醇衍生物,无活性。其代谢物及少量原型药物由尿及粪便排出。t1/2为16~23h。本品主要用于变应性鼻炎和荨麻疹,也可用于变应性皮肤病和花粉症。
2.新剂型作用与用途 特非那定分散片用于治疗荨麻疹。
【新剂型】
1.特非那定凝胶滴鼻剂[40] 特非那定(2.0)、混合溶剂(乙醇∶丙二醇=1∶1,100ml),苯甲醇(5ml)、10%Carbopol 941(20ml),蒸馏水加至1 000ml。制法:将混合溶剂分为均等两份,一份加于主药中,另一份加到10%Carbopol 941凝胶溶液中,形成新凝胶,搅拌下将药液滴加于新凝胶中,并继续搅拌使其均匀,同时慢慢加苯甲醇溶液,用三乙醇胺调pH,制得均匀乳白色凝胶。离心,除去气泡。产品pH为6~7。
2.特非那定口服混悬剂[41] 特非那定(6.0)、羟苯乙酯(1.0)、CMC-Na(3.0)、单糖浆(400ml)、食用香精适量,蒸馏水加至1 000ml。制法:取CMC-Na、羟苯乙酯,加适量水制成胶浆,分别加入特非那定(研成极细粉)、单糖浆、食用香精,随加随搅拌,加水至1 000ml,搅拌均匀,即得。
3.复方特非那定滴鼻剂[42] 特非那定(5.0)、盐酸麻黄碱(1.0)、CMC-Na(5.0)、吐温-80(3.0)、羟苯乙酯(0.3),注射用水加至1 000 ml。制法:取CMC-Na、羟苯乙酯、氯化钠加适量水制成A液,特非那定(研成极细粉)、盐酸麻黄碱置无菌研钵中加入少量A液,边加边研磨,加入吐温-80,加注射用水至1 000ml,搅拌均匀,即得。
4.特非那定分散片[43] 特非那定(60mg)、PVP(5%)、MC(20%)、乳糖适量、润滑剂适量,片重为250mg。制法:将原料与辅料分别过100目筛,混合均匀,用PVP醇溶液制粒,干燥,整粒,加入润滑剂混合后压片,即得。
【临床应用】
特非那定分散片 治疗荨麻疹30例。60 mg,口服,2/d,共7d。结果痊愈20例,显效7例,有效2例,无效1例,治疗总有效率为90%[44]。
【注意事项】
偶有头痛,轻度胃肠反应,大剂量可引起心律失常。肝功能低下者禁用。不宜与大环内酯类抗生素、氟康唑、酮康唑、依曲康唑及咪康唑同时服用,否则会导致严重的心律失常。
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