卡莫司汀（）

    

    （一）药理毒理作用

    卡莫司汀又名卡氮芥，为亚硝脲类烷化剂。一方面通过烷化作用与DNA结合，另一方面通过氨甲酰基化作用于蛋白质，可抑制DNA聚合酶作用，从而阻止DNA和RNA合成，对G1－S过渡期作用最强，对S期有阻滞作用，对G2期作用又增强，对G0期也有作用，为细胞周期非特异性细胞毒药物。

    （二）药动学

    本品脂溶性好，解离度低，能透过血－脑脊液屏障，其代谢产物仍有抗癌作用，与蛋白质结合后缓慢释放，故作用持久。

    （三）不良反应

    不良反应主要为恶心、呕吐及迟发的骨髓抑制，白细胞和血小板下降，在用药6周时达最低值。此外，对肝脏及肾脏也有毒性反应。

    （四）应用特点

    抗瘤谱广，对脑膜白血病、其他恶性肿瘤的脑及脊髓转移、霍奇金病、急性白血病疗效好；对乳腺癌、肺癌、癌的骨转移、淋巴肉瘤、黑色素瘤和睾丸肿瘤有一定疗效，对原发与继发性脑肿瘤有效。局部外用对淋巴瘤性丘疹有良效。该药与氟尿嘧啶、长春新碱、达卡巴嗪组成FIVB方案治疗结肠癌；与氟尿嘧啶及多柔比星组成FAB方案用于胃癌；与长春新碱和达卡巴嗪联用治疗黑色素瘤；与雄激素联用治疗乳腺癌。注意不要使此药与皮肤接触，以免引起发炎及色素沉着。

    （五）剂量及用法

    75～100mg／（m2·d），用生理盐水或5%葡萄糖200ml稀释，静脉滴注。