化疗的基本原理

    

    一、化疗药物的分类

    目前临床上常用的化疗药物有80余种，其分类较为复杂。传统的分类方式如下。

    （一）按来源和药理学分类（表85－1－1）

表85－1－1　化疗药物的分类

    

（续　表）

    

    （二）按细胞动力学分类（表85－1－2）

表85－1－2　按细胞动力学分类

    

    （三）现代抗肿瘤药物的分类

    结合上述两种分类的基础上，根据中流药物的分子作用靶点不同进行分类如下。

    （1）主要作用于DNA结构的药物：烷化剂（氮芥类、亚硝脲类、甲基磺酸酯类）、铂类化合物。

    （2）主要影响核酸合成的药物：抗代谢物类化疗药多属此类。

    二氢叶酸还原酶抑制药　　MTX

    胸苷酸合成酶抑制药　　　5－FU

    嘌呤核苷酸合成酶抑制药　6－MP

    核苷酸还原酶抑制药　　　HU（羟基脲）

    DNA多聚酶抑制药　　　　Ara C

    （3）主要作用于核酸转录的药物：选择性作用于DNA模板，抑制DNA依赖性RNA多聚酶，从而影响RNA合成的药物有放线菌素D、阿柔比星（阿克拉霉素）、普卡霉素（光神霉素）、柔红霉素、多柔比星（阿霉素）、表柔比星（表阿霉素）等。

    （4）主要作用于微管蛋白合成的药物：鬼臼乙苷、长春碱、长春新碱、三尖杉碱、高三尖杉酯碱、紫杉醇、多西紫杉醇等。

    （5）其他：L－门冬酰胺酶、维甲类化合物。

    二、化疗药物的作用机制

    化疗药物在不同环节和通路上阻断核酸、蛋白质的合成从而杀灭肿瘤细胞达到治疗目的，不同的化疗药物杀灭肿瘤细胞的作用机制可能完全不同（图85－1－1）。

    

图85－1－1　化疗药物的作用机制

    三、化疗药物的给药途径

    化疗药物可采用静脉注射、动脉注射、肌内注射、口服和局部给药的方法。不管是静脉、动脉、肌内还是口服给药，药物进入人体后能够较均匀地分布于各组织器官，肿瘤组织内的化疗药物浓度与其他组织差别不大，常用于治疗远处转移的晚期肿瘤和亚临床病灶；而局部给药方法，药物浓度较高，全身其他部位药物浓度相对较低，局部疗效优于全身给药，主要用于胸腔、腹腔、心包等腔内注射、鞘内注射、动脉或膀胱灌注、肿瘤局部注射及皮下注射等，临床上常将全身和局部同时或序贯应用，称为双径化疗，从而发挥各自优势提高疗效。