目前应用到妇科肿瘤临床试验的小分子酪氨酸激酶抑制药主要有吉非替尼、埃罗替尼等。
1.吉非替尼（gefitinib，Iressa，易瑞沙）
一种口服的苯胺喹唑啉类小分子抑制药，靶向EGFR的酪氨酸激酶，抑制肿瘤细胞生长和肿瘤血管生成。2003年被FDA批准用于非小细胞肺癌治疗。在妇科肿瘤方面共进行了6项临床试验（卵巢癌4项，宫颈癌1项，内膜癌1项）。Schilder （2005）及Posadas（2007）等人分别应用单药治疗复发性卵巢癌，仅有1例患者出现部分缓解（4%），20%～37%的患者保持疾病稳定，单药治疗的总体有效率较低。Wanger（2007）等进一步联合他莫替芬治疗顺铂耐药复发的卵巢癌，效果仍不明显，无客观效应，仅有29%患者保持疾病稳定。总的来说，吉非替尼单药及联合应用治疗卵巢癌的疗效较低，作为二线或三线治疗复发卵巢癌是否值得应用还需进一步评估。在一项Ⅱ期临床试验中，吉非替尼作为二线或三线药物，单一用药（500 mg/d）用于治疗30例晚期复发性宫颈鳞癌或者腺癌患者，结果显示20%的患者疾病无进展处于稳定状态，中位生存时间107天。
2.埃罗替尼（erlotinib，Tarceva，特罗凯）
一种口服喹唑啉类小分子抑制药，靶向EGFR，阻滞酪氨酸激酶激活而抑制肿瘤细胞生长。2004年被FDA批准治疗晚期或转移性非小细胞肺癌，2005年又被FDA批准联合吉西他滨一线治疗晚期胰腺癌；在妇科肿瘤方面对埃罗替尼进行了10项临床试验（包括卵巢癌7项，宫颈癌2项，内膜癌1项），并进入到Ⅲ期临床试验阶段。
Gordon（2005）等人单药应用埃罗替尼治疗复发性卵巢癌，34例患者有效率达6%，且有15例（44%）患者保持疾病稳定，显示出一定的治疗效果。Nimeiri（2008）等人进一步联合埃罗替尼和贝伐单抗治疗复发性卵巢癌，13例患者有2例（15%）有客观效应，7例（53.85%）患者保持疾病稳定。Blank等人联合埃罗替尼、紫杉醇和卡铂作为一线治疗卵巢癌，19例晚期患者联合治疗后再进行手术二次评估，结果有10例（52.6%）患者达到病理完全缓解；5例不良晚期患者经二次评估后，尽管没有达到病理完全缓解，但均有显著效果，达到了该临床试验的预期结果，显示出良好治疗效果。Vasey（2008）报道埃罗替尼＋卡铂＋多西紫杉醇一线化疗后继续埃罗替尼巩固治疗，中位PFS 14.8个月，中位OS 37个月。目前，评估卵巢癌一线化疗后埃罗替尼巩固治疗的随机Ⅲ期临床试验正在进行中。
复发性宫颈鳞癌临床Ⅱ期试验中应用埃罗替尼治疗25例患者均无临床效应，仅有4例（16%）患者保持疾病稳定，单独应用没有显示出治疗效果。GOG正在进行临床试验（GOG 0227D）探讨埃罗替尼单药或联合化疗用于顽固性或复发性宫颈鳞癌、局部晚期宫颈鳞癌的疗效。
对于子宫内膜癌，Oza（2008）等人单药治疗32例复发内膜癌患者，其中有4例（12.5%）患者出现部分缓解，15例（46.9%）患者处于疾病稳定期。同时通过免疫组织化学染色进一步研究肿瘤组织中EGFR的表达情况，19例EGFR阳性患者中，3例患者有部分效应（16%），7例（36.8%）患者处于疾病稳定期，对内膜癌有一定治疗效果。
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